绪论（Introduction）1
一、药物化学的研究内容和任务（The Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry）1
二、药物化学的研究和发展（Research and Development of Medicinal Chemistry）2
三、我国药物化学的发展（Achievements of Medicinal Chemistry in China）5
四、新药研究与开发的过程和方法（Process and Methods of New Drug Research and Development）6
选读文献9
第一章药物靶标与药物-靶标相互作用（Drug Targets and Drug-Targets Interactions）10
第一节蛋白质结构及功能（Protein Structure and Function）10
一、 蛋白质结构（Protein Structure）10
二、蛋白质功能（Protein Function）11
第二节靶标与作用于靶标的药物（Therapeutic Targets and Targeted Agents）13
一、受体与作用于受体的药物（Receptors and Their Targeting Agents）13
二、酶与作用于酶的药物（Enzymes and Their Targeting Agents）16
三、核酸与作用于核酸的药物（Nucleic Acids and Their Targeting Agents）20
第三节药物与靶标的键合作用（Drug-Target Binding Interactions）21
选读文献25
第二章药物结构与生物活性（Structure and Biological Activity of Drugs）26
第一节药物理化性质对药物活性的影响（Affection of Physicochemical Properties of Drugs on its Pharmacologic Activity）27
一、药物结构与理化性质（Structure and Physicochemical Properties of Drugs）27
二、药物的亲脂性和药物活性（Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs）29
三、药物的pKa和药物活性（pKa and Pharmacological Activities of Drugs）30
四、药物溶解度与药物活性（Solubility and Pharmacological Activities of Drugs）33
五、药物结构与药物渗透性（Chemical Structure and Permeability of Drugs）36
第二节药物结构对药物活性的影响（Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities）38
一、药物结构中官能团对药效的影响（Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities）38
二、药物的电荷分布对药效的影响（Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities）41
三、药物的立体结构对药效的影响（Affection of Stereostructure of Drugs on Pharmacological Activities）42
第三节药物结构对药物转运的影响（Affection of Drug Structure on Transportation）47
一、药物化学结构对膜转运的影响（Affection of Drug Structure on Membrane Transportation）47
二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响（Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration）49
第四节药物结构对药物毒副作用的影响（Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities）50
一、药物与非靶标结合引发的毒副作用（Toxic and Side Effects from Off-target Binding of Drugs）50
二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用（Toxic and Side Effects from the Metabolism of Drugs）51
选读文献58
第三章药物结构与药物代谢（Structure and Metabolism of Drugs）59
第一节Ⅰ相生物转化反应（Phase Ⅰ Biotransformation Reactions）60
一、氧化反应（Oxidation）61
二、还原反应（Reduction）70
三、水解反应（Hydrolysis）71
第二节Ⅱ相生物转化反应（Phase Ⅱ Biotransformation Reactions）72
一、葡萄糖醛酸结合（Glucuronic Acid Conjugation）72
二、硫酸结合（Sulfate Conjugation）74
三、氨基酸结合（Conjugation with Amino Acids）75
四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合（Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation）76
五、乙酰化结合（Acetylation）78
六、甲基化结合（Methylation）79
第三节药物代谢研究在药物研发中的应用（Application of Drug Metabolism Research in Drug Research and Development）80
选读文献83
第四章新药研究的基本原理和方法（Basic Principles of New Drugs）84
第一节药物分子的微观结构与宏观性质（Microscopic Structure and Macroscopic Properties of Drug Molecules）84
一、药物的宏观性质（Macroscopic Properties of Drugs）85
二、药物的微观结构（Microscopic Structure of Drugs）86
第二节苗头化合物、先导化合物和候选药物（Hit Compounds，Lead Compounds and Candidate Drugs）88
一、苗头化合物（Hit Compounds）88
二、先导化合物（Lead Compounds）90
三、苗头化合物和先导化合物的产生（Generation of Hit and Lead Compounds）90
四、候选药物（Candidate Drugs）98
第三节药物分子优化（Optimization of Drug Molecules）98
一、药物分子优化的目的（Purpose of Optimization of Drug Molecules）98
二、药物分子优化的常用方法（Approaches for Optimization of Drug Molecules）99
第四节计算机辅助药物设计（Computer-Aided Drug Design）113
一、基于配体的药物设计（Ligand-Based Drug Design）114
二、基于受体结构的药物设计（Structure-Based Drug Design）117
三、虚拟筛选药物设计（Virtual Screening Drug Design）118
四、从头药物设计（De Novo Drug Design）120
选读文献121
第五章镇静催眠药和抗癫痫药（Sedative-Hypnotics and Antiepileptics）122
第一节镇静催眠药（Sedative-Hypnotics）122
一、镇静催眠药的发展及分类（Development and Classification of Sedative-Hypnotics）122
二、苯二氮类催眠镇静药（Sedative-Hypnotics of Benzodiazepines）123
三、非苯二氮类GABAA受体激动剂（Nonbenzodiazepine GABAA Agonists）130
四、褪黑素受体激动剂（Melatonin Receptor Agonists）133
五、促食欲素受体拮抗剂（Orexin Receptor Antagonists）135
第二节抗癫痫药（Antiepileptics）137
一、巴比妥类药物（Barbiturates）138
二、巴比妥类的同型药物（Homotypical Drugs of Barbiturates）140
三、二苯并氮杂类（Dibenzoazepines）142
四、GABA类似物 （Analogues of GABA）144
五、脂肪羧酸类 （Carboxylic Acids）146
六、谷氨酸信号阻断剂（Glutamate Antagonists）146
七、以SV2A为靶标的抗癫痫药（Antiepileptics Targeted on SV2A）147
八、其他结构类型药物（Other Drugs）148
选读文献149
第六章精神神经疾病治疗药（Psychotherapeutic Drugs）150
第一节经典的抗精神病药（Classical Antipsychotic Drugs）150
一、经典的抗精神病药物作用机制和锥体外系副作用（The Mechanism and Extrapyramidal Side Effects of Classical Antipsychotic Drugs）150
二、吩噻嗪类（Phenothiazines）151
三、硫杂蒽类（Thioxanthenes）157
四、丁酰苯类及其类似物（Butyrophenones and their Analogues）159
五、苯甲酰胺类（Benzamides）161
六、二苯二氮类及其衍生物（Dibenzodiazepines and their Derivatives）163
第二节非经典的抗精神病药（Atypical Antipsychotic Drugs）163
一、非经典的抗精神病药物作用机制（The Mechanism of Atypical Antipsychotic Drugs）163
二、非经典抗精神病药物的“多靶标药物设计”（Multiple Target Drug Design of Atypical Antipsychotics）164
三、非经典的抗精神病药物（Atypical Antipsychotic Drugs）165
第三节抗抑郁药（Antidepressive Drugs）170
一、单胺氧化酶抑制剂（Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOI）171
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine Reuptake Inhibitors）171
三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）174
四、新发展的抗抑郁药（New Antidepressive Drugs）179
第四节抗焦虑药和抗躁狂药（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs）182
一、抗焦虑药（Antianxiety Drugs）182
二、抗躁狂药（Antimanic Drugs）184
选读文献185
第七章神经退行性疾病治疗药物（Drugs for Neurodegeneration Disease）186
第一节抗帕金森病药物（Anti-Parkinson’s Disease Drugs）186
一、抗帕金森病药物的作用机制（Action Mechanism of Anti-Parkinson’s Disease Drugs）186
二、作用于多巴胺能神经系统的药物（Agents on Dopaminergic Neural System）188
三、NMDA受体拮抗剂（NMDA Receptor Antagonists）192
四、腺苷A2A受体拮抗剂（Adenosine A2A Receptor Antagonists）193
五、作用于其他靶标的药物（Agents on Other Targets）193
第二节抗阿尔茨海默病药物（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）195
一、胆碱能系统改善药物（Drugs of Improving Cholinergic System）196
二、β-、γ-分泌酶抑制剂（β-，γ-Secretase Inhibitors）201
三、Tau蛋白抑制剂（Tau Protein Inhibitors）202
四、H3受体拮抗剂（H3 Receptor Antagonists）203
五、NMDA受体拮抗剂（NMDA Receptor Antagonists）204
六、其他药物（Other Drugs）205
选读文献206
第八章镇痛药（Analgesics）207
第一节吗啡及其衍生物（Morphine and Its Derivatives）207
第二节合成镇痛药（Synthetic Analgesics）210
一、吗啡烃类及苯并吗喃类（Morphinanes and Benzomorphanes）211
二、哌啶类（Piperidines）212
三、氨基酮类（Aminoketones）215
四、其他类（Others）216
第三节阿片受体和阿片样物质（Opiate Receptors and Opiate-Like Substances）217
一、阿片受体及其晶体结构（Opiate Receptors and Their Crystal Structures）217
二、阿片样物质（Opiate-Like Substances，OLS）218
选读文献219
第九章非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）220
第一节非甾体抗炎药的作用机制（Mechanism of Action for NSAID）221
一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质（Metabolism of Arachidonic Acid and Inflammatory Mediator）221
二、非甾体抗炎药的作用靶标（Target of NSAID）222
第二节解热镇痛药（Antipyretic Analgesics）223
一、苯胺类（Anilines）223
二、水杨酸类（Salicylic Acids）225
三、吡唑酮类（Pyrazolones）227
第三节非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）228
一、非选择性的非甾体抗炎药（Nonselective NSAID）228
二、选择性环加氧酶-2抑制剂（Selective Cyclo-oxygenase-2 Inhibitors）239
三、免疫反应抑制剂（Immune Response Inhibitors）243
第四节痛风治疗药（Agents Used to Treat Gout）244
一、抑制尿酸生成的药物（Drugs that Decrease Uric Acid Formation）244
二、促进尿酸排泄药物（Uricosuric Drugs）246
三、急性痛风期治疗药物（Drugs for Acute Gout Treatment）247
选读文献248
第十章拟胆碱药和抗胆碱药（Cholinomimetic Drugs and Anticholinergic Agents）249
第一节拟胆碱药（Cholinomimetic Drugs）251
一、胆碱受体激动剂（Cholinoceptor Agonists）251
二、胆碱受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of Cholinoceptor Agonists）253
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂（Acetylcholinesterase Inhibitors）254
四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药（Cholinesterase Inhibition of Organophosphates and Cholinesterase Reactivators）257
第二节抗胆碱药（Anticholinergic Agents）258
一、M受体拮抗剂（Muscarinic Antagonists）259
二、N受体拮抗剂（Nicotinic Antagonists）264
选读文献271
第十一章抗变态反应药物（Antiallergic Agents）272
第一节H1受体拮抗剂和抗变态反应药物（H1-Receptor Antagonists and Related Antiallergic Agents）273
一、经典的H1受体拮抗剂（Classical H1-Receptor Antagonists）273
二、非镇静H1受体拮抗剂（Nonsedative H1-Receptor Antagonists）278
三、H1受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of H1-Receptor Antagonists）282
第二节过敏介质与抗变态反应药物（Allergic Mediators and Antiallergic Agents）283
一、过敏介质释放抑制剂（Inhibitors of Allergic Medicator Release）283
二、过敏介质拮抗剂（Allergic Mediator Antagonists）284
三、钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）285
选读文献285
第十二章消化系统药物（Digestive System Agents）286
第一节抗溃疡药（Antiulcer Agents）286
一、H2受体拮抗剂（H2-Receptor Antagonists）287
二、质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors）294
第二节胃肠促动药和镇吐药（Prokinetic Drugs and Antiemetic Drugs）300
一、胃肠促动药（Prokinetic Drugs）300
二、镇吐药（Antiemetic Drugs）304
选读文献310
第十三章降血糖药和骨质疏松治疗药（Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis）311
第一节降血糖药（Hypoglycemic Drugs）311
一、胰岛素及其类似物（Insulin and Its Analogs）311
二、胰岛素分泌促进剂（Promoters to Insulin Secretion）313
三、胰岛素增敏剂（Insulin Enhancers）319
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase Inhibitors）323
五、胰高血糖素样肽-1激动剂和二肽基肽酶Ⅳ抑制剂［Glucagon-Like Peptide-1（GLP-1） Agonists and Dipeptidyl Peptidase Ⅳ （DPP-Ⅳ） Inhibitors］324
六、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂（Sodium-Glucose Co-transporter-2 Inhibitors）330
第二节骨质疏松治疗药（Drugs Used to Treat Osteoporosis）332
一、激素及相关药物（Hormones and Related Agents）333
二、双膦酸盐类药物（Bisphosphonates）335
选读文献339
第十四章作用于肾上腺素受体的药物（Drugs Affecting Adrenergic Receptor）340
第一节拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents）343
一、拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents）344
二、α受体激动剂（α-Receptor Agonists）346
三、选择性β受体激动剂（Selective β-Receptor Agonists）348
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists）353
五、β3受体激动剂（β3-Receptor Agonists）354
第二节抗肾上腺素药（Adrenergic Antagonists）354
一、α受体阻断剂（α-Receptor Blockers）355
二、β受体阻断剂（β-Receptor Blockers）357
三、对α和β受体都有阻断作用的药物（Mixed α/β-Receptor Blockers）363
选读文献364
第十五章抗高血压药和利尿药（Antihypertensive Agents and Diuretics）365
第一节抗高血压药（Antihypertensive Agents）366
一、作用于交感神经的药物（Drugs Acting on the Sympathetic Nervous System）366
二、血管扩张药物（Vasodilators）367
三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物（Drugs Acting on the Renin-Angiotensin-Aldosterone System）369
四、钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers）381
五、内皮素受体拮抗剂（Endothelin Receptor Antagonists）390
第二节利尿药（Diuretics）390
一、碳酸酐酶抑制剂（Carbonic Anhydrase Inhibitors）391
二、Na -Cl-协转运抑制剂（Na -Cl-Cotransport Inhibitors）391
三、Na -K -2Cl-协转运抑制剂（Na -K -2Cl-Cotransport Inhibitors）393
四、阻断肾小管上皮Na 通道药物（Blocking Agents of Renal Tubule Epithelium Sodium Channels）395
五、盐皮质激素受体拮抗剂（Mineralocorticoid Receptor Antagonists）395
选读文献397
第十六章心脏疾病药物和血脂调节药（Drug Affecting the Cardiac Disease and Plasma Lipids Regulators）398
第一节抗心力衰竭药（Anti-Heart Failure Agents）398
一、强心苷类（Cardiac Glycosides）398
二、β受体激动剂（β-Aceptor Agonists）401
三、磷酸二酯酶抑制剂（Phosphodiesterase Inhibitors）401
四、钙增敏剂（Calcium Sensitizer）402
第二节抗心律失常药（Antiarrhythmic Drugs）402
一、抗心律失常药的作用机制（Action Mechanism of Antiarrhythmic Drugs）402
二、抗心律失常药的分类（Classification of Antiarrhythmic Drugs）403
第三节抗心绞痛药（Antianginal Drugs）409
一、硝酸酯及亚硝酸酯类（Nitrates and Nitrites）409
二、部分脂肪酸氧化抑制剂（Partial Fatty Acid Oxidation Inhibitors）411
第四节血脂调节药（Plasma Lipids Regulators）412
一、血脂的化学和生物化学（Chemistry and Biochemistry of Plasma Lipids）412
二、血脂调节药（Plasma Lipids Regulators）414
选读文献424
第十七章甾体激素类药物（Steroid Hormone Drugs）425
第一节雌激素及雌激素受体调控剂（Estrogens and Estrogen Receptor Regulators）428
一、甾体雌激素（Steroidal Estrogens）428
二、非甾体雌性激素（Nonsteroidal Estrogens）431
三、雌激素受体调控剂（Estrogen Receptor Regulators）432
第二节雄性激素、同化激素和抗雄性激素药物（Androgens，Anabolic Hormones and Androgen Antagonists）436
一、雄性激素（Androgens）436
二、同化激素（Anabolic Hormones）438
三、抗雄性激素药物（Androgen Antagonists）439
第三节孕激素和抗孕激素（Progestogens and Antiprogestogens）441
一、孕酮类孕激素（Progesterone and Its Derivatives）441
二、19-去甲睾酮类孕激素（19-Norandrostanes）443
三、抗孕激素（Antiprogestogens）446
第四节肾上腺皮质激素（Adrenocorticoids）448
一、肾上腺皮质激素的构效关系（Structure-Activity Relationships of Adrenocorticoids）449
二、代表药物（Classical Andrenocorticoids）451
选读文献453
第十八章抗生素（Antibiotics）454
第一节β-内酰胺类抗生素（β-Lactam Antibiotics）455
一、β-内酰胺类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性（Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance of β-Lactam Antibiotics）455
二、青霉素类（Penicillins）458
三、头孢菌素类（Cephalosporins）466
四、其他β-内酰胺类抗生素（Other β-Lactam Antibiotics）472
五、β-内酰胺酶抑制剂（β-Lactamase Inhibitors）473
第二节四环素类抗生素（Tetracycline Antibiotics）476
一、四环素类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性（Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance of Tetracycline Antibiotics）476
二、四环素和盐酸多西环素（Tetracycline and Doxycycline Hydrochloride）477
第三节氨基糖苷类抗生素（Aminoglycoside Antibiotics）480
一、氨基糖苷类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性（Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance of Aminoglycoside Antibiotics）480
二、链霉素（Streptomycin）480
三、卡那霉素及其衍生物（Kanamycin and Its Derivatives）481
四、庆大霉素及其衍生物（Gentamicin and Its Derivatives）483
五、新霉素类（Neomycins）484
第四节大环内酯类抗生素（Macrolide Antibiotics）485
一、大环内酯类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性（Structural Characteristics，Mechanism of Action and Bacterial Resistance of Macrolide Antibiotics）485
二、红霉素及其衍生物（Erythromycin and Its Derivatives）486
三、麦迪霉素及其衍生物（Midecamycins and Its Derivatives）491
四、螺旋霉素及衍生物（Spiramycins and Its Derivatives）491
第五节其他抗生素（Miscellaneous Antibiotics）492
一、万古霉素及其他抑制细菌细胞壁生物合成的药物（Vancomycin and Other Drugs that Inhibit the Biosynthesis of Bacterial Cell Wall）492
二、氯霉素及其衍生物（Chloramphenicol and Its Derivatives）494
三、林可霉素及其衍生物（Lincomycins and Its Derivatives）496
四、磷霉素（Fosfomycin）497
选读文献498
第十九章合成抗菌药（Synthetic Antibacterial Agents）499
第一节合成抗菌药（Synthetic Antibacterial Agents）499
一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂（Sulfonamides and Antibacterial Synergists）499
二、喹诺酮类抗菌药（Antimicrobial Agents of Quinolones）504
三、唑烷酮类抗菌药（Antibacterial Agents of Oxazolidinones）511
第二节抗结核药物（Tuberculostatics）513
一、合成抗结核药物（Synthetic Antitubercular Agents）513
二、抗结核抗生素（Antitubercular Antibiotics）519
第三节合成抗真菌药（Synthetic Antifungal Agents）522
一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物（Agents on Ergosterol of Fungi Membrane）523
二、唑类抗真菌药物（Azole Antifungal Agents）524
三、角鲨烯环氧化酶抑制剂（Squalene Epoxidase Inhibitors）526
四、其他药物（Other Drugs）527
选读文献528
第二十章抗病毒药（Antiviral Agents）529
第一节病毒的生命周期（The Life Cycle of the Virus）529
第二节抗DNA病毒药物（Anti-DNA Viral Agents）531
一、干扰病毒核酸复制的药物（Agents Acting on Viral Nucleic Acid Replication）531
二、抑制核糖体翻译的药物（Agents Acting on Viral Ribosome Translation）537
第三节抗RNA病毒药物（Anti-RNA Viral Agents）537
一、抗HIV药物（Anti-HIV Agents）537
二、抗丙型肝炎病毒药物（Anti-HCV Drugs）551
三、抗流感病毒药物（Anti-Influenza Virus Drugs）556
四、抗冠状病毒药物（Anti-Coronavirus Drugs）562
第四节广谱抗病毒药物（Broad-spectrum Antivirus Agents）562
一、干扰素562
二、利巴韦林563
选读文献564
第二十一章抗肿瘤药物（Anticancer Drugs）565
第一节直接作用于DNA的药物（Drugs Directly Act on DNA）565
一、烷化剂（Alkylating Agents）566
二、金属铂配合物（Platinum Complexes）572
三、博来霉素类（Bleomycin）574
四、DNA拓扑异构酶抑制剂（DNA Topoisomerase Inhibitors）576
第二节干扰DNA合成的药物（Drugs Interfering with DNA Synthesis）581
一、叶酸拮抗物（Folates Antagonists）581
二、嘧啶拮抗物（Pyrimidine Antagonists）584
三、嘌呤拮抗物（Purine Antagonists）587
第三节作用于结构蛋白的药物（Drugs Act on Structure Protein）589
一、抑制微管蛋白聚合的药物（Agents Inhibit Tubulin Polymerization）590
二、抑制微管蛋白解聚的药物（Agents Inhibit Tubulin Depolymerization）592
第四节抑制肿瘤蛋白激酶药物（Agents Inhibit Cancer Protein Kinase）593
一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂（Protein Kinase Inhibitors against Bcr-Abl）594
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitors of Epidermal Growth Factor Receptor）596
三、细胞周期激酶（CDK）抑制剂（Cyclin-dependent Kinases Inhibitors）597
四、多靶标酪氨酸激酶抑制剂（Multi-Tyrosine Kinase Inhibitors）598
第五节其他抗肿瘤药物（Miscellaneous Anticancer Drugs）599
一、蛋白酶体抑制剂（Proteasome Inhibitors）599
二、组蛋白脱乙酰化酶抑制剂（Histone Deacetylase Inhibitors）600
三、细胞凋亡诱导剂（Cell Apoptosis Inducers）601
四、抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate）601
选读文献601
参考书目602
索引603
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