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| 內容簡介： |
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异去氢钩藤碱作为钩藤中的关键活性成分，具有降压、中枢神经保护、抗炎等多种药理活性，在治疗高血压、脑血管疾病等方面展现出良好应用前景，成为中药研究领域的热点之一。本书以异去氢钩藤碱为例，总结了中药活性成分的代谢过程和药代动力学研究的方法，梳理了钩藤植物及其制剂的广泛临床应用，列举了多种定量分析方法。在此基础上，详细描述了异去氢钩藤碱的制备过程，为获取高纯度的异去氢钩藤碱提供了可行的实验方案。本书适合药学、医学等专业人员、公共卫生工作者及相关专业大专院校师生参考阅读。
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| 目錄：
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1 绪论 001
1.1 中药活性成分研究的重要意义 005
1.2 中药药代动力学研究的重要性 007
1.2.1 中药药代动力学在中药新药研发中的重要性 007
1.2.2 中药药代动力学在指导中药临床用药中的重要性 011
1.2.3 中药药代动力学在阐明中药药效物质基础中的重要性 012
1.2.4 中药药代动力学在阐明中药复方配伍理论中的重要性 013
1.2.5 中药药代动力学在促进中药现代化、国际化中的重要性 014
参考文献 014
2 中药活性成分体内过程分析检测技术 016
2.1 色谱分析法 017
2.1.1 高效液相色谱 017
2.1.2 超高效液相色谱 027
2.1.3 超高效合相色谱 030
2.1.4 手性色谱 036
2.2 色谱联用技术 040
2.2.1 色谱-光谱联用技术 040
2.2.2 色谱-色谱联用技术 058
参考文献 071
3 中药活性成分药代动力学原理与研究方法 075
3.1 中药药代动力学发展概况 077
3.2 药代动力学的基本理论 078
3.2.1 速率过程 078
3.2.2 隔室模型 081
3.2.3 中药药代动力学研究方法 084
3.3 药物的体内过程 093
3.3.1 吸收 093
3.3.2 分布 103
3.3.3 代谢 108
3.3.4 排泄 115
参考文献 117
4 异去氢钩藤碱及其类似物的生物学特性 120
4.1 药理作用 122
4.1.1 降压作用 122
4.1.2 中枢神经保护作用 123
4.1.3 抗炎作用 124
4.1.4 血管舒张作用 124
4.1.5 血脑屏障通透性 125
4.2 钩藤植物及其制剂的临床应用 125
4.2.1 治疗高血压 126
4.2.2 治疗神经内科疾病 126
4.2.3 治疗脑血管疾病 126
4.2.4 治疗头痛 127
4.2.5 治疗眩晕 127
4.2.6 治疗小儿夜啼 127
4.2.7 治疗癫痫 127
4.2.8 治疗老年期痴呆 128
4.3 代谢研究 128
4.3.1 钩藤碱与异钩藤碱代谢研究 129
4.3.2 去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱代谢研究 130
参考文献 135
5 异去氢钩藤碱的制备及分析方法 137
5.1 钩藤叶生物碱有效部位的制备 139
5.1.1 异去氢钩藤碱的制备 139
5.1.2 纯度检查 140
5.2 异去氢钩藤碱的分析方法 142
5.2.1 异去氢钩藤碱的结构鉴定 142
5.2.2 异去氢钩藤碱对照品的纯度测定 143
参考文献 144
6 异去氢钩藤碱在大鼠体内的代谢转化途径 146
6.1 代谢转化途径实验条件 147
6.1.1 仪器与设备 147
6.1.2 实验动物 148
6.1.3 给药方案与生物样品的收集 148
6.1.4 样品的预处理 149
6.1.5 UPLC/Q-TOF MS测定条件 149
6.1.6 MetabolynxTM参数设置 150
6.2 代谢产物鉴定 151
6.2.1 原型药异去氢钩藤碱的裂解规律 151
6.2.2 血浆、尿液和胆汁中代谢产物的鉴定 154
6.2.3 异去氢钩藤碱代谢产物的鉴定 155
6.2.4 血浆、尿液和胆汁中代谢产物的相对含量 164
参考文献 167
7 异去氢钩藤碱大鼠血浆药代动力学及代谢机制研究 169
7.1 异去氢钩藤碱大鼠血浆药代动力学 170
7.1.1 实验部分 170
7.1.2 血浆中定量分析目标代谢产物的鉴定 175
7.1.3 大鼠给药异去氢钩藤碱后血浆浓度及主要药代动力学参数 185
7.2 异去氢钩藤碱代谢机制的研究 189
7.2.1 材料、仪器等的准备 190
7.2.2 供试液样品的制备 191
7.2.3 异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群中的代谢 192
7.2.4 异去氢钩藤碱在人工胃液和人工肠液中的代谢 192
7.2.5 异去氢钩藤碱在人和大鼠混合肝微粒体酶中的代谢 193
7.2.6 异去氢钩藤碱在7种人CYP亚型酶中的代谢 194
7.2.7 异去氢钩藤碱在人和大鼠肠道菌群中代谢的研究 195
参考文献 201
8 异去氢钩藤碱代谢过程与药动学研究的应用与展望 204
8.1 异去氢钩藤碱代谢过程与药动学研究的应用现状 205
8.1.1 临床应用参考价值 205
8.1.2 新药研发中的应用 206
8.1.3 中药质量控制方面的应用 207
8.2 面临的挑战 208
8.2.1 分析技术的局限性 208
8.2.2 生物样品的复杂性 209
8.2.3 代谢机制研究的不足 209
8.3 展望 210
8.3.1 技术创新与突破 210
8.3.2 多学科交叉融合 211
8.3.3 深入开展机制研究 212
8.3.4 临床转化研究 213
后记 214
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| 內容試閱：
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在中医药蓬勃发展的当下，深入探究中药活性成分的代谢过程与药代动力学，对于揭示中药药效物质基础、提升临床用药合理性、推动中药现代化与国际化进程意义深远。异去氢钩藤碱作为钩藤中的关键活性成分，具有降压、保护中枢神经、抗炎等多种药理活性，在治疗高血压、脑血管疾病等方面展现出良好应用前景，成为中药研究领域的热点之一。
本书开篇详述了中药活性成分研究的重要性，点明其是新药研发的关键源头，能为创新药物提供丰富先导化合物。同时，深入阐述中药药代动力学在新药研发、临床用药指导、药效物质基础阐明、复方配伍理论解析以及中药现代化和国际化推进等多方面的核心价值，为后续异去氢钩藤碱的研究奠定坚实理论基础，让读者明晰相关研究在整个中药领域的关键地位。
色谱分析技术在中药活性成分研究中有着重要的地位。本书第2章介绍了用于研究中药活性成分体内过程的各类色谱分析方法及联用技术，如高效液相色谱、超高效液相色谱、超高效合相色谱、手性色谱等，以及色谱-光谱联用、色谱-色谱联用技术。详细阐述这些技术的检测原理、技术特点、在中药活性成分检测中的应用优势与现状，为研究异去氢钩藤碱提供了多样化、精准有效的分析手段，确保研究数据的准确性与可靠性。
在药代动力学研究方法部分，深入剖析了中药药代动力学的内涵、基本理论，包括速率过程、隔室模型等，以及血药浓度法、生物效应法、药动学-药效学结合模型等研究方法，并列举大量实例说明其应用。这些内容为深入探究异去氢钩藤碱在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律提供了科学的研究思路与方法学支撑。
关于异去氢钩藤碱的研究，本书从其化学和生物学特性出发，介绍其在钩藤属植物中的分布，阐述其降压、中枢神经保护等多种药理作用，梳理钩藤植物及其制剂的广泛临床应用并总结代谢研究概况。在此基础上，详细描述异去氢钩藤碱的制备过程，为获取高纯度的异去氢钩藤碱提供了可行的实验方案。
本书第一章、第二章、第三章、第八章由孙源老师撰写，共计13.2万字；第四章、第五章、第六章、第七章由赵丽珠老师撰写，共计10.4万字。
本书不仅为中药活性成分研究提供了全面的技术方法和理论依据，也为异去氢钩藤碱的进一步开发利用指明了方向。相信本书的出版将推动中药活性成分研究，助力中医药现代化进程，让传统中医药在现代科学的舞台上焕发出新的生机与活力。
著者
2025年6月
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