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編輯推薦：
新药研发主要有两种策略：一是针对新靶点研发首创类药物；二是在首创类药物的基础上进行结构优化，研发在药效、药代或者毒理性质等方面有改进的模仿型药物）。研制模仿性药物是我国现阶段新药创制的主流模式。然而，目前国内外还没有一本系统介绍药物结构优化的著作。本书以药物结构优化研究中的设计策略和经验性规则为核心，结合代表性的新药研究案例，系统介绍了原理、方法、技术和应用。可直接用于指导原创新药先导化合物的结构优化，对于研制原创性药物也同样具有很好的参考价值。本书的特点主要有：本书的特点主要有：（1）作者团队具有较高的学术水平和新药研发经验上海第二军医大学药学院教授盛春泉和华东理工大学药学院教授李剑，两位作者均承担过国家重大新药创制等多项国家科研项目，并发表了大量的研究论文和邀请综述，均具有丰富的新药创制经验。本书大量的新药研究案例和经验规则来源于作者本人的学术成果。（2）内容系统全面是di一本以药物结构优化为切入点的学术著作，从药物分子的微观结构和宏观性质入手，系统介绍了结构优化基本策略和药物理化性质经验规则。（3）兼具学术前沿性和实用性注重引入文献中的新技术和新案例，反映了本领域的学术前沿。新药
內容簡介：
本书以药物结构优化研究中的设计策略和经验性规则为核心，结合代表性的新药研究案例，系统论述药物结构优化的原理、方法、技术和应用案例。*部分概述简要介绍了新药创制的一般过程，药物结构优化的主要任务和总体方法策略，以及药物结构优化过程中的方法参数；第二部分为药物结构优化的设计策略，以大量研究案例深入阐述了基团替换、骨架跃迁、 基团添加、结构简化、分子杂交、构象限制等设计策略；第三部分为理化性质经验规则，系统介绍了全球上市小分子及中止药物数据库构建、熔点规则、分子量规则、脂水分配系数规则、酸碱解离常数（pKa）规则、芳香环非芳香环数目分布规则、14种常见官能团分布规则、非碳氢原子数在非氢总原子数的占比率（R值）规则、不同理化性质之间的关联。*后，附有作者统计的目前较全面的上市药物理化性质数据的统计表。
關於作者：
盛春泉，药物化学博士，第二军医大学药学院副院长、教授、博士生导师，国家重点学科药物化学教研室主任。国家杰出青年科学基金获得者，教育部青年长江学者、科技部中青年科技创新领军人才、科技部863青年科学家、上海市曙光学者、上海市青年科技英才、上海市青年科技启明星等。研究方向为化学治疗新药发现和开发，主持国家自然科学基金、国家科技重大专项、国家863项目等10余项基金课题，研发化药1.1类抗真菌创新药物艾迪康唑完成III期临床。作为主要发明人获得国家发明专利授权30余项。获得国家科技进步二等奖（2015年，排名第5）、中国药学会施维雅青年药物化学家奖、明治乳业生命科学奖、等10余项奖励。李剑， 华东理工大学药学院党委书记、教授、博士生导师。国家youxiu青年科学基金获得者，国家药典委员会委员，国家药品审评专家，《现代药物与临床》编委，《药学学报》青年编委。教育部新世纪youxiu人才、上海市曙光学者、上海市科技启明星。曾获药明康德生命化学研究奖，华夏医学科技奖二等奖，江苏省科学技术三等奖，上海市青年五四奖章、中国药学会-施维雅青年药物化学奖、中国药学会-赛诺菲青年生物药物奖等荣誉称号。一直致力于老药二次开发研究，系统发现和研究了10余种老药的新用途。发表论文110余篇，申请专利48项，授权17项，3项专利实现技术转让。
目錄
第一部分
內容試閱
随着社会经济的发展和人类文明的进步，人们对健康的需求和标准越来越高。在此背景下，研发创新药物对满足人民群众基本用药需求和培育发展医药产业具有重要意义。然而，新药研发是一项周期漫长、高难度、高投入、高风险、高回报的过程。新药研发主要有两种策略：一是针对新靶点研发首创类（First-in-Class）药物；二是在首创类药物的基础上进行结构优化，研发在药效学、药代动力学或者毒理学性质等方面有改进的模仿型药物（Me-too和Me-better类药物）。我国新药研发基础比较薄弱，模仿型药物的研究和开发是我国现阶段提升新药创制水平，加速新药产品研发的快速途径。近几年在国家重大新药创制科技重大专项的支持和推动下，我国新药研发取得了快速的发展，埃克替尼、西达苯胺、阿帕替尼等具有自主知识产权的模仿型药物相继上市。药物结构优化是研制模仿型药物的核心环节，不仅要获得新的知识产权，而且还要在某些方面优于原药，这就需要研究人员具有扎实全面的知识，高超的药物设计技巧和丰富的研究经验。此外，药物结构优化相关的方法、技术和规则同样也适用于原创型新药先导化合物的优化，对于研制原创性药物也同样具有重要意义。笔者长期在一线从事新药创制的基础研究和产品研发，在研究过程中深刻体会到药物（先导化合物）结构优化经历了从盲目到自觉、从偶然到必然、从幸运发现到科学设计的一个漫长的发展历程，其中积累了极其丰富的知识和经验，因此产生了对此进行系统总结和科学分析的想法。经过三年的努力，本书以药物结构优化研究中的设计策略和经验性规则为核心，结合代表性的新药研究案例，系统论述药物结构优化的原理、方法、技术和应用。本书从药物分子的微观结构和宏观性质入手，系统介绍了药物结构优化的分子设计策略和药物理化性质的经验规则。虽然部分方法和技术在其他专著中也有所涉及，但本书更加侧重于各项方法技术在药物结构优化中的实际应用。新药研发案例注重代表性和新颖性，很多案例选自药物化学权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》的最新文献。另外，本书也引入了国内药物化学家的最新研究成果，反映了我国在药物结构优化领域的最新进展。本书同时也体现了作者本人对本领域的理解领悟和研究成果。鉴于在药物开发过程中，由于候选药物类药性差而导致的药物开发失败概率占比很高，本书全面构建了迄今最大的上市小分子药物理化性质数据库，并对多种理化性质进行深入分析和规律归纳，尤其是一些尚未见文献归纳的理化性质规律，比如熔点性质和特殊官能团分布等。这样可在新药研究的早期阶段用于指导遴选、设计、优化先导化合物和候选药物，增加新药研发的成功率。本书内容分为三大部分。第一部分为药物结构优化概论，简要介绍了新药创制的一般过程，药物结构优化的主要任务和总体方法策略，以及药物结构优化过程中的方法参数；第二部分为药物结构优化的设计策略，以大量研究案例深入阐述了基团替换、骨架跃迁、基团添加、结构简化、分子杂交、构象限制等设计策略；第三部分为药物理化性质经验规则，系统介绍了全球上市小分子及中止药物数据库构建、熔点规则、分子量规则、脂水分配系数（lgP）规则、酸碱解离常数（pKa）规则、氢键受体和供体（HBA和HBD）规则、芳香环和非芳香环数目分布规则、14种常见官能团分布规则、非碳氢原子数占非氢原子数比率（R 值）规则、不同理化性质之间的关联。盛春泉撰写了第一部分和第二部分，李剑撰写了第三部分。本书希望为进一步提升我国新药创制的研究水平和效率，推动医药企业增强自主研发能力和产业竞争力做些微小贡献，希望为从事新药研发的科研人员和在读学生提供一本具有一定参考价值的学术专著和工具书。鉴于作者水平有限，不当与疏漏之处在所难免，敬请同行批评指正。盛春泉，李剑2017年10月
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